Когда мы слышим «холестерин» — сразу думаем про статины. Великие и ужасные, на которые многие боятся подсесть, получить сахарный диабет и «посадить» печень. Сегодня мы разберемся, какими еще лекарствами можно снижать холестерин, какие из них нужны, а какие являются мифическими. Самые важные и интересные в конце статьи — дочитайте обязательно.
Фибраты
Производные фиброевой кислоты используются уже почти век, и только недавно ученые определили их механизм действия. Путем стимулирования особенного рецептора, они увеличивают синтез пероксисом — микропузырьков в клетках, содержащих различные ферменты, расщепляющие в том числе липиды. Нет, к сожалению это не поможет похудеть.
Фибраты не снижают сердечно-сосудистый риск и используются иногда при повышенном уровне триглицеридов.
Секвестранты желчных кислот
Желчные кислоты организму нужны чтобы успешно переваривать жиры. Эти кислоты синтезируются в печени из холестерина и попадают в просвет кишечника с желчью (от этого и название). 90% затем всасывается обратно и снова используются. Секвестранты желчных кислот связываются с ними в кишечнике, заставляя печень усиленно их синтезировать, расходуя холестерин.
Эта группа препаратов неэффективно снижает «плохой холестерин» и вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. В России больше такие препараты не применяются.
Эстрогены
Женщины — прекрасные и удивительные создания: их организм менее подвержен атеросклерозу и его последствиям: инфаркту, инсульту. Существует гипотеза, что одной из причин является повышенный уровень эстрогена, который достоверно снижает уровень «плохого» холестерина.
Однако назначение препаратов эстрогена женщинам после менопаузы (когда свой эстроген вырабатывается меньше) не привело к снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний. Один из примеров, когда изменение показателя в результате анализа есть, но это ни к чему не приводит.
Никотиновая кислота
Витамин РР, он же ниацин, он же никотиновая кислота. Никотин и табак к ней не имеют никакого отношения — редакция напоминает, что курить вредно.
Никотиновая кислота действительно снижает уровень «плохого холестерина» и повышает уровень «хорошего». Также она снижает уровень липопротеина А — который связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, но что с ним делать никто пока не знает.
В исследованиях ниацин не показал достоверного снижения сердечно-сосудистого риска. Также он вызывает кучу побочных эффектов: от приливов до повышения уровня глюкозы крови. Никотиновая кислота является препаратом «последней линии», когда все уже перепробовано.
Эзетимиб
Если холестерин вреден, давайте просто заблокируем его всасывание! Именно так подумали исследователи и создали эзетимиб. Он действительно хорошо снижает всасывание холестерина в кишечника, и уменьшает его уровень в крови. Но сам по себе он снижает сердечно-сосудистый риск менее эффективно, чем статины.
Эзетимиб сейчас используется как препарат второй линии, при неэффективности/непереносимости статинов. Но по новым исследованиям, есть потенциал к назначению сразу комбинации: низкодозовый статин+эзетимиб = для снижения побочных эффектов при сохранном эффекте на риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Бемпедоевая кислота
Звезда этого года, бемпедоевая кислота засветилась в новых исследованиях по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Она блокирует фермент АТФ-цитратлиазу, которая находится на метаболическом пути синтеза холестерина до ГМГ-КоА-редуктазы (мишени статинов).
Ключевая фишка — это происходит только в печени, в отличии от статинов. Из примечательных осложнений является подагра — поэтому перед назначением нужен контроль мочевой кислоты.
Бемпедоевая кислота не показала лучшей эффективности в снижении сердечно-сосудистого риска по сравнению со статинами. Но она довольно эффективна в качестве второй линии — при неэффективности/непереносимости статинов.
Таргетная терапия
Одним из хитов последнего десятилетия являются таргетные лекарства — действуя высокоточно на конкретные рецепторы/гены/прочие молекулы. Но эти лекарства стоят как крыло от самолета.
Фермент PCSK9 блокирует распад «плохого» холестерина. Соответственно, ингибируя этот фермент можно понизить уровень «плохого» холестерина.
В России зарегистрировано два препарата-антитела к PCSK9: алирокумаб и эволокумаб. Они весьма эффективно снижают холестерин и улучшают прогноз по сердечно-сосудистым заболеваниям.
Особенность — нужно вводить подкожно раз в 2—4 недели.
Их используют в качестве первой линии при семейной гиперхолестеринемии — наследственном заболевании с резко повышенным уровнем холестерина.
У обычного человека с высоким холестерином эти лекарства обычно являются третьей линией, после статинов и эзетимиба.
Другой способ снизить уровень PCSK9 — не дать ему синтезироваться в клетке. Этим занимается инклисиран, который угнетает работу гена, отвечающего за синтез PCSK9.
Он также вводится подкожно, но раз в 3—6 месяцев. Его эффект на сердечно-сосудистые риски недостаточно изучен, поэтому он используется при непереносимости алиро/эволокумаба.
Главный посыл
Не важно, как хорошо лекарство снижает холестерин. Важно на сколько оно снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний — и это изучается в долгосрочных исследованиях.
Существует два различных вида профилактики.
- Первичная профилактика направлена на предупреждение заболеваний.
- Вторичная — предупреждение рецидива.
Лекарство может быть эффективно для предупреждения рецидива, но неэффективно для предупреждения самого заболевания.
Не ленитесь спрашивать врачей, на основании каких исследований/рекомендаций они назначают вам лекарства — все должно быть обосновано.